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Balixafortide TFA
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Balixafortide TFA
CAS No. :
MCE 站:Balixafortide TFA
产品活性:Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
研究领域:GPCR/G Protein | Immunology/Inflammation
作用靶点:CXCR
In Vitro: Balixafortide potently inhibits pERK / pAKT signaling in the lymphoma lines Namalwa (IC50< 200 nM) and Jurkat (IC50 < 400 nM). Balixafortide efficiently blocks SDF-1 dependent chemotaxis of MDA MB 231 breast cancer cells (IC50 < 20 nM), Namalwa and Jurkat cells (IC50 < 10 nM).
In Vivo: Balixafortide is optimized for favorable mouse absorption, distribution, metabolism and excretion (ADME) properties with balanced plasma protein binding, greater plasma and microsomal stability.
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