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EGFR-IN-1

CAS No. : 1625677-63-5

MCE 站：EGFR-IN-1

产品活性：EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的，不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

研究领域：JAK/STAT Signaling  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：EGFR

In Vitro: EGFR-IN-1 (10 μM; 72 hours) displays strong antiproliferative activity against the H1975 ａnd HCC827 cells with IC50s of 4 ａnd 28 nM, respectively.
EGFR-IN-1 inhibits p-EGFR in H1975 ａnd HCC827 cells with IC₅₀s of 4 ａnd 9 nM, respectively. EGFR-IN-1 highly selective against a panel of 100 kinases.

In Vivo: EGFR-IN-1 (30 mg/kg; p.o.; daily for 2 weeks) displays significant tumor growth inhibition with no observed loss in body weight.
EGFR-IN-1 evaluates in a time course PD experiment upon oral dosing at 30 mg/kg. EGFR-IN-1 shows a >50% inhibition of phosphorylation of EGFR for >12 h. EGFR-IN-1 reaches maximal concentration of 0.10 μM at 2 h ａnd systemic exposure (AUC0-inf.) is 0.33 μM. h.

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