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INCB053914 phosphate
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INCB053914 phosphate
CAS No. : 2088852-47-3
MCE 站:INCB053914 phosphate
产品活性:INCB053914 phosphate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂,对于 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM,30 nM 和 0.12 nM。INCB053914 phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
研究领域:JAK/STAT Signaling
作用靶点:Pim
In Vitro: INCB053914 phosphate inhibits proliferation in all multiple myeloma (MM) cell lines tested, with mean GI50 values ranging from 13.2 nM to 230.0 nM in AML, MM, DLBCL, MCL, and T-ALL cell lines.
INCB053914 phosphate (0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000 nM) inhibits the phosphorylation of downstream PIM kinase substrates (p70S6K/S6 and 4E-BP1) in a dose-dependent manner in MOLM-16 (AML), Pfeiffer (DLBCL), and KMS-12-PE/BM (MM) cell lines.
PIM kinase-mediated phosphorylation of BAD in MOLM-16 and KMS-12-BM cells is particularly sensitive to inhibition by INCB053914 phosphate (mean IC50, 4 nM and 27 nM, respectively).
In Vivo: INCB053914 phosphate (25-100 mg/kg; PO; twice a day; for 15 days) inhibits tumor growth in a dose-dependent manner in mice bearing MOLM-16 (AML) or KMS-12-BM (MM) .
INCB053914 phosphate demonstrates a dose-dependent inhibition of BAD phosphorylation relative to vehicle at 4 hours post dose (MOLM-16 tumors, IC50=70 nM; KMS-12-BM tumors, IC50=145 nM) .
相关产品:Drug Repurposing Compound Library Plus | Clinical Compound Library Plus | Bioactive Compound Library Plus | PIM-447 dihydrochloride | Pim1/AKK1-IN-1 | Hispidulin | TCS-PIM-1-4a | TCS PIM-1 1 | Quercetagetin | M-110 | SMI-16a | CK2/ERK8-IN-1 | CK2/PIM1-IN-1 | CX-6258 hydrochloride | R8-T198wt
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• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
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