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R1487 Hydrochloride

CAS No. : 449808-64-4

MCE 站：R1487 Hydrochloride

产品活性：R1487 Hydrochloride 是强效、选择性的 p38α 抑制剂，其对 p38α 和 p38β 的 K_d 值分别为 0.2 nM 和 29 nM。

研究领域：MAPK/ERK Pathway  |  Autophagy

作用靶点：p38 MAPK  |  Autophagy

In Vitro: R1487 Hydrochloride exhibits IC₅₀ values of 10 nM for p38α inhibition ａnd 200 nM for the inhibition of TNFα induced production of IL-1β.
R1487 (Compounds 2a) inhibits production of TNFα by human monocytic cells (THP-1) ａnd inhibits production of IL-1β in human whole blood (HWB) induced by LPS.

In Vivo: R1487 (Compounds 2a, orally) demonstrates significant dose-dependent inhibition of serum TNFα ａnd IL-1β.
Oral bioavailability of 10 mg/kg R1487 (Compounds 2a) in monkey, rat, ａnd dog was 51.6%, 29.3%, 10.3%, respectively.

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