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Pamapimod

CAS No. : 449811-01-2

MCE 站：Pamapimod

产品活性：Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的，选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂，对于 p38α 和 p38β 的 IC₅₀ 分别为 14 nM 和 480 nM，K_i 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。

研究领域：MAPK/ERK Pathway  |  Autophagy

作用靶点：p38 MAPK  |  Autophagy

In Vitro: Pamapimod binds to JNK kinases with K_i values of 190 nM, 16 nM ａnd 19 nM for Jnk1, Jnk2 ａnd Jnk3, respectively.
After lipopolysaccharide (LPS) stimulation of the human myelomonocytic cell line (THP-1), secretion of TNF-α is inhibited by Pamapimod, with an EC₅₀ of 25 nM. Pamapimod suppresses TNF-α ａnd IL-1β production in whole blood, with EC₅₀ values of 0.40 ａnd 0.10 μM, respectively.

In Vivo: Pamapimod (0-150 mg/kg; oral gavage; once daily; DBA/1J female mice) treatment reduces inflammation ａnd bone loss in murine collagen-induced arthritis.

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