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IHMT-PI3Kδ-372

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品牌名称:MedChemExpress(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2021/6/21更新时间:2024/1/2

产品摘要:IHMT-PI3Kδ-372 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 14 nM。IHMT-PI3Kδ-372 对 PI3Kδ 的选择性高于其他 I 类 PI3K (56-83 倍) 和其他蛋白激酶。IHMT-PI3Kδ-372 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD )的研究。

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IHMT-PI3Kδ-372

CAS No. : 2429889-62-1

MCE 站:IHMT-PI3Kδ-372

产品活性:IHMT-PI3Kδ-372 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 14 nM。IHMT-PI3Kδ-372 对 PI3Kδ 的选择性高于其他 I 类 PI3K (56-83 倍) 和其他蛋白激酶。IHMT-PI3Kδ-372 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD )的研究。

研究领域:PI3K/Akt/mTOR  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点:PI3K  |  Cytochrome P450

In Vitro: IHMT-PI3Kδ-372 (Compound (S)-18; 0.03-3 μM; 1 hour; Raji cells) treatment inhibits PI3Kδ-mediated AKT T308 phosphorylation in Raji cells with an EC50 value of 67 nM.
IHMT-PI3Kδ-372 (compound (S)-18) shows moderate inhibition of CYP2C9 (IC50 of 2.7 μM) and no apparent inhibition against CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19, and CYP3A4 (IC50s > 10 μM).

In Vivo: IHMT-PI3Kδ-372 (Compound (S)-18; 1-5 mg/kg; inhalation; daily; for 28 days) improves lung function and reduced the inflammatory patterns characteristic of COPD. The lung function parameters such as forced expiratory volume in the first second (FEV1), forced vital capacity (FVC), and peak expiratory flow (PEF) are improved dose-dependently. The abnormally high level of leukocytes including the alveolar macrophages, neutrophils, and lymphocytes are also reduced. IHMT-PI3Kδ-372 decreases the inflammatory cell infiltration in a dose-dependent manner.
In rats, inhalation of 5 mg/kg dose of IHMT-PI3Kδ-372 (compound (S)-18) displays a half-life of 2.3 h, low exposure of 66 ng/mL, and high clearance of 348.5 mL/min/kg in plasma but high exposure of 5599 ng/g (6 h after inhalation) in lung tissue.
IHMT-PI3Kδ-372 is stable in human, rat, and mouse liver microsomes, while it has moderate stability in monkey and dog liver microsomes.

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品牌介绍:
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