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PF-06843195
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PF-06843195
CAS No. : 2067281-51-8
MCE 站:PF-06843195
产品活性:PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂,在 Rat1 成纤维细胞中,其 IC50 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 Ki 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用,且具有持久的抗肿瘤作用。
研究领域:PI3K/Akt/mTOR
作用靶点:PI3K
In Vitro: PF-06843195 inhibits the breast cancer cell lines MCF7 and T47D proliferation with IC50s of 62 nM and 32 nM, respectively.
PF-06843195 inhibits pAKT (T308) in MCF7 and T47D cells with IC50s of 7.8 nM and 8.7 nM, respectively.
In Vivo: In rats, PF-06843195 can rapidly and quantitatively transform from PF-06862309.
PF-06843195 exhibits oral bioavailability (rat 25 %) following oral administration (rat 10 mg/kg).
PF-06843195 exhibits a moderate half-life (rat 3.6 h) due to high plasma clearance (30 mL/min/kg) combined with large volumes of distribution (3.0 L/kg) following intravenous administration (rat 2 mg/kg).
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
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