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Copanlisib

CAS No. : 1032568-63-0

MCE 站：Copanlisib

产品活性：Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC₅₀ 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。

研究领域：PI3K/Akt/mTOR  |  Apoptosis

作用靶点：PI3K  |  Apoptosis

In Vitro: Copanlisib (BAY 80-6946; 20-200 nM; 24 hours; BT20 breast cancer cells) treatmemnt induces apoptosis in a subset of tumor cell lines that are resistant to Lapatinib ａnd Trastuzumab.
Copanlisib (BAY 80-6946; 0.5-500 nM; 2 hours; ELT3 cells) treatmemnt shows complete inhibition of PI3K-mediated AKT phosphorylation in ELT3 cells.
Copanlisib potently inhibits cell proliferation in a panel of human tumor cell lines. Copanlisib has mean IC₅₀ values of 19 nM against cell lines with PIK3CA-activating mutations ａnd 17 nM against HER2-positive cell lines, whereas the activity in PIK3CA wild-type ａnd HER2-negative cells is about 40-fold less potent.

In Vivo: Copanlisib (BAY 80-6946; 0.5-6 mg/kg; intravenous injection; every second day, every third day; for 60 days; athymic nude rats) treatment displays robust antitumor activity in the rat KPL4 tumor xenograft model.

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