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GNE-207
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GNE-207
CAS No. : 2158266-58-9
MCE 站:GNE-207
产品活性:GNE-207 是一种有效、选择性、可口服的 CBP 溴结构域抑制剂,IC50 值为 1 nM,对其选择性是的 BRD4 (1) 的 2500 多倍。在 MV-4-11 细胞中,GNE-207 对 MYC 表达具有高效活性,EC50 值为 18 nM。
研究领域:Epigenetics
作用靶点:Epigenetic Reader Domain | Histone Acetyltransferase
In Vitro: GNE-207 is a potent, selective and orally bioavailable inhibitor of the bromodomain of CBP, with an IC50 of 1 nM, a selectively index of >2500-fold against BRD4 (1) (IC50, 3.1 μM).
GNE-207 shows excellent CBP potency, with an EC50 of 18 nM for MYC expression in MV-4-11 cells.
In Vivo: GNE-207 (5 mg/kg) shows moderate clearance in PK, with acceptable oral bioavailability.
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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