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GNA002

CAS No. : 1385035-79-9

MCE 站：GNA002

产品活性：GNA002 是一种有效，选择性的，共价 EZH2 抑制剂，对 EZH2 的 IC₅₀ 为1.1 μM。GNA002 可以特异性，共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668，通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化，重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Histone Methyltransferase

In Vitro: GNA002 (10 μM; 72 hours) clearly inhibits the proliferation of numerous cancer cell lines with IC₅₀s of 0.070 μM ａnd 0.103 μM for MV4-11 ａnd RS4-11.
GNA002 (2 μM; 24 hours) demonstrates an elevated capacity to induce cell death in human cancer cells.
GNA002 (0.1-4 μM; 48 hours) efficiently reduces EZH2-mediated H3K27 trimethylation in Cal-27 head ａnd neck cancer cells.

In Vivo: GNA002 (oral administration; 100 mg/kg; daily) significantly decreases the volumes of Cal-27-derived tumors ａnd reduces H3K27Me3 levels in tumor tissues. GNA002 also significantly suppresses the in vivo tumor growth derived from the xenografted A549 lung cancer cells, Daudi ａnd Pfeiffer cells. GNA002 inhibits the aberrant oncogenic functions of EZH2, thus inhibiting tumor growth in vivo, at least in the xenograft experimental model.

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