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PS315

CAS No. : 1221964-50-6

MCE 站：PS315

产品活性：PS315 是 PS48 (HY-15967) 的衍生物，是一种变构性 PKC 抑制剂，可以与 aPKC 的 PIF 口袋结合并诱导活性位点残基 Lys111 置换。PS315 抑制 PKC_ζ (IC₅₀=10 μM) 和 PKC_η (IC₅₀=30 μM) 的全长和催化结构域构建体。PS315 具有抗癌活性。

研究领域：Epigenetics  |  TGF-beta/Smad

作用靶点：PKC

In Vitro: Preincubation of U937 cells with 5 μM PS315 inhibits TNF-α induced NF-κB activation by 74%, whereas complete inhibition is observed with 10 μM PS315.
The small allosteric inhibitor PS315 ａnd the N-terminal region of aPKC both act directly on the PIF-pocket on-off switch. PS315, binding at the PIF-pocket, induces a displacement of the active site residue Lys111, thereby inhibiting the activity of aPKCs by allosterically affecting the catalytic mechanism of the kinase.

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