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S2116

CAS No. : 2262489-89-2

MCE 站：S2116

产品活性：S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。

研究领域：Epigenetics  |  Apoptosis

作用靶点：Histone Demethylase  |  Apoptosis

In Vitro: S2116 is particularly effective for T-ALL cell lines with the IC₅₀ values between 1.1 µM for human T-ALL cell lines CEM ａnd 6.8 µM for MOLT4.
S2116 (4-20 µM; 72 hours) modestly inhibits mitogen-activated normal T-lymphocytes.
S2116 (4-8 µM; 24 hours) induces apoptosis ａnd down-regulates the expression of NOTCH3 ａnd TAL1 proteins in T-ALL cells.

In Vivo: S2116 (50 mg/kg; IP; 3 times a week; for 28 days) causes the size of subcutaneous tumors reduced to less than 20% of that in the untreated control.
S2116 (50 mg/kg; IP) has a T_1/2 of 3.76 hours, a C_max of 12.7 μM ａnd an AUC of 59.2 μM•h.

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