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GSK256066

CAS No. : 801312-28-7

MCE 站：GSK256066

产品活性：GSK256066 是一种选择性、高亲和力的 PDE4 抑制剂，抑制 PDE4B 的 IC₅₀ 值为 3.2 pM。GSK256066 被开发用于慢性阻塞性肺病的研究。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Phosphodiesterase (PDE)

In Vitro: GSK256066 is an exceptionally high-affinity inhibitor of PDE4 designed for inhaled administration.
GSK256066 is highly selective for PDE4, with >380,000-fold versus PDE1/2/3/5/6 ａnd >2500-fold against PDE7.
GSK256066 inhibits PDE4 isoforms A-D with equal affinity (PDE4B: pIC₅₀≥ 11.5, PDE4A: pIC₅₀≥11.31, PDE4C: pIC₅₀≥11.42, PDE4D: pIC₅₀≥11.94).
GSK256066 inhibits TNF-α production by lipopolysaccharide (LPS)-stimulated human peripheral blood monocytes with IC₅₀ of 0.01 nM.

In Vivo: GSK256066 (10 μg/kg; i.t.) causes significant inhibition of LPS-induced pulmonary neutrophilia.
GSK256066 also inhibits LPS-induced increases in exhaled nitric oxide (ED₅₀=92 μg/kg).
GSK256066 inhibits pulmonary eosinophilia in rats exposed to ovalbumin (ED₅₀=0.4 μg/kg).

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