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MK-8245
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MK-8245
CAS No. : 1030612-90-8
MCE 站:MK-8245
产品活性:MK-8245 是一种有效的,肝靶向的硬脂酰 -CoA 去饱和酶 (SCD) 抑制剂,对人 SCD1 和鼠 SCD1 的 IC50 值分别为 1 nM 和 3 nM,具有抗糖尿病和抗血脂异常的功效。
研究领域:Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点:Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
In Vitro: MK-8245 is a potent and liver-specific SCD inhibitor.
MK-8245 displays similar potencies against human, rat and mouse SCD1, with IC50 values of 1 nM for human SCD1 and 3 nM for both rat SCD1 and mouse SCD1.
MK-8245 exhibits a significant SCD inhibition in the rat hepatocyte assay which contains functional, actives organic anion transporting polypeptides (OATPs) with IC50 of 68 nM, while being only weakly active OATPs in the HepG2 cell assay which is devoid of active with IC50 of ~1 μM.
In Vivo: MK-8245 (10mg/kg; p.o.) exhibits a tissue distribution profile concentrated in the liver, with low exposure in tissues associated with potential adverse events in rats, dogs, and rhesus monkeys.
MK-8245 improves glucose clearance in a dose-dependent manner in eDIO mice administrated before the glucose challenge.
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
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