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FGTI-2734

CAS No. : 1247018-19-4

MCE 站：FGTI-2734

产品活性：FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂，对 FT 和 GGT-1 的 IC₅₀s 分别为 250 nM 和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Farnesyl Transferase

In Vitro: FGTI-2734 (1-30 μM; 72 hours) induces CASPASE-3 ａnd PARP cleavage in MiaPaCa2, L3.6pl ａnd Calu6 cells.
FGTI-2734 (3-30 μM; 72 hours) inhibits both protein prenylation of HDJ2, RAP1A, KRAS ａnd NRAS. FGTI-2734 inhibits KRAS membrane localization in RAS-transformed murine NIH3T3 cells ａnd in mutant KRAS human cancer cells.

In Vivo: FGTI-2734 (intraperitoneally; 100 mg/kg/daily for 18 to 25 days) only inhibits tumor growth in mutant KRAS-dependent tumors but not in mutant KRAS-independent tumors.

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