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GNE-618

CAS No. : 1362151-42-5

MCE 站：GNE-618

产品活性：GNE-618 是一种有效的，具有口服活性的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂，IC₅₀ 为 6 nM。GNE-618 消耗 NAD 水平并诱导细胞死亡，具有抗肿瘤活性。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：NAMPT

In Vitro: GNE-618 reduces levels of NAD with an EC₅₀ of 2.6 nM in the NSCLC cell line Calu-6.
GNE-618 (10-30 nM; 72 hours) reveals an increase in the sub-2N population ａnd a decreases in the percentage of cells in the G1 ａnd M phases of the cell cycle in Calu-6 cells.
GNE-618 also reduces cellular proliferation of Calu-6 cells as determined using two different assay formats, either measuring ATP (EC₅₀ of 13.6 ± 1.8 nM) or total protein content (SRB assay; EC₅₀ of 25.8 ± 4.2 nM)

In Vivo: GNE-618 (100 mg/kg; p.o.; twice daily for 5 days) significantly inhibits tumor growth by 88% ａnd has minimal effects on body weight in STO#81 patient-derived gastric model.

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