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AQX-435

CAS No. : 1619983-52-6

MCE 站：AQX-435

产品活性：AQX-435 是一种有效的 SHIP1 (SH2 domain-containing inositol-5′-phosphatase 1) 激活剂。AQX-435 降低 B 细胞受体 (BCR) 下游 PI3K 活性，诱导恶性 B 细胞凋亡，减少淋巴瘤生长。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease  |  Apoptosis

作用靶点：Phosphatase  |  Apoptosis

In Vitro: AQX-435 reduces CLL cell viability in a dose-dependent manner.
AQX-435-induced (5-30 µM; 24 hours) apoptosis is mediated via caspases since AQX435 induced PARP cleavage.
AQX-435 effectively inhibits PI(3,4,5)P3-mediated signaling downstream of the BCR in CLL ａnd DLBCL cells. AQX-435 ａnd Ibrutinib combine effectively to enhanced inhibition of BCR signaling. AQX-435 induced TMD8 cell apoptosis in vitro with an IC₅₀ of ~2 µM. AQX-435 reduces anti-IgM-induced AKT phosphorylation ａnd induces apoptosis in DLBCL cells.

In Vivo: AQX-435 (10 mg/kg; i.p.; 5 days) significantly reduced the volume of TMD8 tumors.
AQX-435 (50 mg/kg; ip) inhibits DLBCL PDX tumors growth.
AQX-435 reduced AKT phosphorylation ａnd growth of DLBCL in vivo ａnd cooperated with ibrutinib for tumor growth inhibition.

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