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Razuprotafib

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品牌名称:MedChemExpress(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2021/6/29更新时间:2024/1/2

产品摘要:Razuprotafib (AKB-9778) 是 VE-PTP (HPTPß) 催化活性的有效选择性抑制剂 (IC50=17 pM),促进 TIE2 活化,增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化,并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化,包括 AK

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Razuprotafib

CAS No. : 1008510-37-9

MCE 站:Razuprotafib

产品活性:Razuprotafib (AKB-9778) 是 VE-PTP (HPTPß) 催化活性的有效选择性抑制剂 (IC50=17 pM),促进 TIE2 活化,增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化,并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化,包括 AKT、eNOS 和 ERK。Razuprotafib 抑制结构相关磷酸酶 PTP1B,IC50 为 780 nM。除 HPTPη (IC50=36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外,Razuprotafib 对 VE-PTP 具有良好的选择性。

研究领域:Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点:Phosphatase

In Vitro: Razuprotafib (AKB-9778) promotes TIE2 phosphorylation and activation of downstream signaling in HUVECs and enhances angiopoietin-induced TIE2 phosphorylation.

In Vivo: Razuprotafib (20 mg/kg; s.c.) promotes phosphorylation of TIE2 in retinal endothelial cells in vivo.

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