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GSK2981278
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GSK2981278
CAS No. : 1474110-21-8
MCE 站:GSK2981278
产品活性:GSK2981278 是一种有效的,选择性的 RORγ 反向激动剂。 GSK2981278 可以抑制 il17 启动子的激活并干扰 RORγ-DNA 结合。
研究领域:Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点:ROR
In Vitro: GSK2981278 markedly and potently inhibits IL-17A and IL-22 protein secretion in a concentration dependent manner (IC50 = 3.2 nM) during 5 days of culture under Th17 skewing conditions.
GSK2981278 (0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000 pM; 5 day) potently and selectively inhibits IL-17 and IL-22 levels. Culture in the presence of ≥3 nM GSK2981278 led to a near-complete inhibition of IL-17A protein secretion.
In Vivo: GSK2981278 (1% in ointment; topically; for three days) reduces skin redness and scaling, as well as decreased hyperplasia, as evidenced by a 23% reduction in epidermal thickness. GSK2981278 attenuates inflammation in a mouse model of psoriasis.
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
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