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GW3965 hydrochloride

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品牌名称:MedChemExpress(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2021/6/30更新时间:2024/1/2

产品摘要:GW3965 hydrochloride 是肝 X 受体 (LXR) 激动剂,抑制 hLXRα 和 hLXRβ 的 EC50 分别为 190 nM 和 30 nM。

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GW3965 hydrochloride

CAS No. : 405911-17-3

MCE 站:GW3965 hydrochloride

产品活性:GW3965 hydrochloride 是肝 X 受体 (LXR) 激动剂,抑制 hLXRα 和 hLXRβ 的 EC50 分别为 190 nM 和 30 nM。

研究领域:Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点:LXR

In Vitro: GW3965 hydrochloride promotes GBM cell death in vitro with enhanced efficacy in EGFRvIII-expressing tumor cells. GW3965 hydrochloride up-regulates expression of the cholesterol transporter gene ABCA1 and the E3 ubiquitin ligase IDOL and reduces LDLR levels. LXR ligands inhibits platelet aggregation and calcium mobilization stimulated by collagen or CRP. GW3965 hydrochloride (1 or 5 μM) displays a minor inhibitory effect on fibrinogen binding and P-selectin exposure, when platelets are stimulated with 1 μg/mL CRP. But using higher concentrations of GW3965 hydrochloride (10 μM) or T0901317 (40 μM), the levels of fibrinogen and P-selectin on the platelet surface are reduced.

In Vivo: GW3965 hydrochloride induces an increase of neuroactive steroids in the spinal cord, the cerebellum and the cerebral cortex of STZ-rats, but not in the CNS of non-pathological animals. GW3965 hydrochloride treatment induces an increase of dihydroprogesterone in the spinal cord of diabetic animals in association with an increase of myelin basic protein expression. GW3965 hydrochloride (40 mg/kg, p.o.) strongly induces ABCA1 expression and reduces LDLR expression, and this is accompanied by 59% inhibition of tumor growth, and a 25-fold increase in GBM cell apoptosis in vivo. GW3965 hydrochloride (2 mg/kg, i.v.) increases bleeding time and modulated platelet thrombus formation in vivo.

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