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A-9758

CAS No. : 2055271-22-0

MCE 站：A-9758

产品活性：A-9758 是一种 RORγ 配体和一种有效选择性的 RORγt 反向激动剂 (IC₅₀ 值为 5 nM)，并且强效抑制 IL-17A 释放。A-9758 有效抑制 Th17 分化和 Th17 效应子功能。A-9758 显着减弱 IL-23 驱动型银屑病性皮炎，并有效阻断皮肤和关节炎症。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：ROR  |  Interleukin Related

In Vitro: A-9758 inhibits human, mouse, dog ａnd rat RORγ transactivation (IC₅₀=38 nM, 20 nM, 25 nM ａnd 64 nM, respectively).
A-9758 displays a cofactor profile in recruiting co-repressors (NCoR1: EC₅₀=60 nM, NCoR2: EC₅₀=43 nM) ａnd derecruiting co-activators (NCoA1: IC₅₀=110 nM, PGC1α: IC₅₀=49 nM).
A-9758 inhibits TCR-mediated IL-17A secretion with an IC₅₀ of 100 ａnd 38 nM for human CD4⁺ T cells ａnd in vitro differentiated mouse Th17 cells, respectively. A-9758 attenuates the differentiation of RORγt expressing Th17 cells and/or their effector function.

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