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GZD856

CAS No. : 1257628-64-0

MCE 站：GZD856

产品活性：GZD856 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 也是 Bcr-Abl^T315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC₅₀ 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 具有抗肿瘤活性。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  Apoptosis

作用靶点：PDGFR  |  Bcr-Abl  |  Apoptosis

In Vitro: GZD856 (0.0032-10 μM, 72 h) exerts antiproliferative activity against a panel of lung cancer cells.
GZD856 (0.3-3 μM; 24-28 h) induces a dose-dependent G0/G1 phase arrest ａnd apoptosis in H1703 but not A549 cells.
GZD856 (0.1-10 μM; 6 h) dose-dependently inhibits the PDGFRα/β phosphorylation ａnd downstream signaling in H1703 ａnd A549 cells.
GZD856 inhibits the proliferation of K562, K562R (Q252H) ａnd murine Ba/F3 cells ectopically expressing Bcr-Abl^WT ａnd Bcr-Abl^T315I, with IC₅₀s of 2.2, 67.0, 0.64 ａnd 10.8 nM, respectively.

In Vivo: GZD856 (10-30 mg/kg, p.o. once daily for 16 d) displays good antitumor activity in both H1703 ａnd A549 lung cancer models ａnd is well tolerated. GZD856 inhibits brain ａnd liver metastasis of lung cancer cells in an A549-Luc orthotopic model.
GZD856 (10 mg/kg; p.o. once daily for 8 d) potently inhibits tumor growth in mouse bearing xenograft K562 ａnd Ba/F3 cells expressing Bcr-Abl^T315I.
GZD856 (5 mg/kg; a single i.v.) exhibits a long half-life (T_1/2=19.97 h), optimal plasma exposure (C_max=934.38 μg/L) ａnd a AUC_0-∞ (8165.8 µg/L•h) in rats.
GZD856 (25 mg/kg; a single p.o.) exhibits a long half-life (T_1/2=22.2 h), optimal plasma exposure (C_max=899.5 μg/L) ａnd a good oral bioavailability (BA=78%) in rats.

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