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BTK inhibitor 17
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BTK inhibitor 17
CAS No. : 1858206-76-4
MCE 站:BTK inhibitor 17
产品活性:BTK inhibitor 17 是一种有效的具有口服活性不可逆 BTK 抑制剂,IC50 为 2.1 nM。BTK inhibitor 17 可用于类风湿关节炎的研究。
研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK
作用靶点:Btk
In Vitro: BTK inhibitor 17 (compound 8) could covalently bind to Cys481 and formed an HB network with hinge key residues Met477, Glu475, and gatekeeper Thr474.
In Vivo: BTK inhibitor 17 (compound 8; 3-10 mg/kg; oral gavage; daily; for 28 days) treatment inhibits the significant progression of the disease and exhibits a clear dose-dependent reduction per paw clinical scores, and no significant body weight loss is observed for all different dosages.
BTK inhibitor 17 (compound 8) shows >95% plasma protein binding across three species of human, rat, and mouse. After an intravenous injection, the half-life (rat, 0.32 h; mice, 0.42 h), clearance (rat, 54.6 mL/min/kg; mice, 31.3 mL/min/kg), volume of distribution (rat, 1.55 L/kg; mice, 0.82 L/kg), and AUC exposure (rat, 604 ng.h/mL; mice, 576 ng.h/mL) are observed in two species. After oral administration, BTK inhibitor 17 exhibits higher Cmax (rat, 466 ng/mL; mice, 252 ng/mL) and plasma exposure (rat, 642 ng.h/mL; mice, 128 ng.h/mL) with a favorable oral bioavailability (rat, 23.7%; mice, 11.2%).
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• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。