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DT2216

CAS No. : 2365172-42-3

MCE 站：DT2216

产品活性：DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的，选择性的 BCL-XL 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞，但对血小板的毒性要小得多。

研究领域：PROTAC  |  Apoptosis

作用靶点：PROTAC  |  Apoptosis

In Vitro: DT2216 (62.5, 125 nM; 72 hours) kills MOLT-4 cells.
DT2216 (0.001-10 μM; 72 hour) shows highly toxic to MOLT-4 cells with an EC₅₀ of 0.052 μM.
DT2216 (0.1, 0.3 μM; 24 hours) kills MOLT-4 cells by caspase-3-mediated induction of apoptosis in a BCL-2 homologous antagonist killer (BAK)- ａnd BCL-2-associated X protein (BAX)-dependent manner.

In Vivo: DT2216 (i.p.; 7.5, 15 mg/kg; weekly for 60 days) of 15 mg/kg is more effective at suppressing the growth of MOLT-4 T-ALL xenografts in mice than 7.5 mg/kg.

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