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Guanfu base G

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品牌名称:$brandModel.Title(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2021/7/20更新时间:2024/1/2

产品摘要:Guanfu base G 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常生物碱。Guanfu base G 以 IC50 值为 17.9 μM 来抑制 HERG 通道电流。

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Guanfu base G

CAS No. : 78969-72-9

MCE 站:Guanfu base G

产品活性:Guanfu base G 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常生物碱。Guanfu base G 以 IC50 值为 17.9 μM 来抑制 HERG 通道电流。

研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点:Potassium Channel

In Vitro: The effects of Guanfu base G is investigated in human embryonic kidney 293 (HEK293) cells transiently transfected with HERG complementary DNA using a whole-cell patch clamp technique. Guanfu base G inhibits HERG channel current in concentration-, voltage-, and time-dependent manners. Guanfu base G shifts the activation curve in a negative direction and accelerated channel inactivation but shows no effect on the inactivation curve. Moreover, Guanfu base G also accelerates channel recovery from inactivation.

In Vivo: Guanfu base G (5 mg/kg; intravenous injection; for 5-1200 minutes; rats) treatment in rats after 15 min could be detected the presence of Guanfu base A, about 10% of Guanfu base G in vivo could metabolize to Guanfu base A, which may be related to the metabolic enzymes in the body and its nature-related compounds, however, the substance in the body to eliminate more quickly, could be detected only around 240 min. The pharmacokinetic behavior of Guanfu base G is better in rats, the T1/2 is 4.16 hours. These results indicate that Guanfu base G has a relatively suitable elimination half-life.

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