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Haemanthamine hydrochloride
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Haemanthamine hydrochloride
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产品活性:Haemanthamine hydrochloride 是从 Amaryllidaceae 植物中分离出来的一种蛇毒碱样生物碱,具有强大的抗癌活性。Haemanthamine hydrochloride 靶向核糖体以在翻译的延长阶段抑制蛋白质的生物合成。Haemanthamine hydrochloride 具有促凋亡,抗氧化剂,抗病毒,抗疟疾和抗惊厥活性。
研究领域:Apoptosis | Anti-infection
作用靶点:Apoptosis | Influenza Virus | Parasite
In Vitro: Haemanthamine (1-100 ?M; 24-48 hours; A2780 cells) treatment shows a time- and dose-dependent decrease in cell viability.
Haemanthamine (10 ?M; 24-72 hours; A2780 cells) treatment leads to a significant inhibition of A2780 cell proliferation.
Haemanthamine binds at the A-site cleft of the peptidyl transferase center on the large ribosomal subunit, creating unique molecular interactions with the 25S rRNA. Haemanthamine has a highly specific inhibitory effect on pre-rRNA processing, leading to the activation of a p53-dependent antitumoral surveillance pathway known as nucleolar stress.
In Vivo: A pharmacokinetic study of Haemanthamine in rats shows a rapid distribution phase of 30 min, a half-life of 70.4 min, and a major clearance through renal elimination. The high distribution volume of 13.7 L/kg suggests a high intracellular penetration, and its plasmatic concentration remains higher than 1 μM for at least 1 hr after a single 10-mg/kg administration.
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