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PR-39 TFA

CAS No. :

MCE 站：PR-39 TFA

产品活性：PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease  |  Anti-infection

作用靶点：Proteasome  |  Bacterial

In Vitro: PR-39 TFA, shown to selectively affect proteasomemediated protein degradation in vivo, alters the shape of the 20S and 26S cylinder and affects the binding of 19S caps in a reversible manner. PR-39 TFA specifically blocks degradation of IκBα and HIF-1α by the proteasome.
PR-39 TFA (100 nM) blocks TNF-α-induced (1 ng/mL; for 20 minutes) activation of VCAM-1 (2 hours) and ICAM-1 (8 hours) expression in human umbilical vein endothelial cells (HUVEC).
PR-39 TFA (10 μM) does not affect the ability to proliferate of ECV304 cell. PR39 is able to inhibit IκBα degradation without significantly affecting overall protein degradation in cells.

In Vivo: PR-39 TFA (10 mg/kg, intravenously; 1 hour before Caerulein of 50 μg/kg, ip) blocks IκBα degradation and NF-κB-dependent transcription in the mouse pancreas after induction of acute pancreatitis.
PR-39 TFA (1 μg/kg/day; 7-day intraperitoneal infusion) demonstrates significantly small infarct in C57BL/6 mice.

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