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Englerin A

CAS No. : 1094250-15-3

MCE 站：Englerin A

产品活性：Englerin A 是一种有效和选择性的 TRPC4 和 TRPC5 通道的活化剂，EC₅₀ 值分别为 11.2 和 7.6 nM。Englerin A 通过增加 Ca²⁺ 内流和 Ca²⁺ 细胞超负荷来诱导肾癌细胞死亡。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点：TRP Channel

In Vitro: Englerin A (0.15-2500 nM; 48 h) characteristic concentration-dependent suppresses cells growth of the A-498 cells treated with the control siRNA while has little effect on the growth of cells treated with TRPC4 siRNAs.
Englerin A (0.001nM-10 μM; 48 h) inhibits cells viability in HEK293T cells overexpressing TRPC5.
Englerin A (3 nM; 1-240 s) evokes sustained elevation of the intracellular Ca²⁺ concentration within 1 min in HEK 293 cells over-expressing human TRPC4.
Englerin A (0.1-1000 nM; 1-300 s) evokes intracellular Ca²⁺ elevations in A498 cells as well with an EC₅₀ of 10 nM.

In Vivo: Englerin A (5 mg/kg; i.p daily except Sunday) markedly inhibits tumor growth during the 2-week treatment period in mice.

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