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Conglobatin

CAS No. : 72263-05-9

MCE 站：Conglobatin

产品活性：Conglobatin (FW-04-806) 是一种从 Streptomyces conglobatus 培养物中分离得到的大环内酯双内酯。Conglobatin 是一种具有口服活性的 Hsp90 抑制剂，可以与 Hsp90 的 N 末端域结合，并破坏 Hsp90-Cdc37 复合物的形成。Conglobatin 可诱导人乳腺癌细胞和食道鳞状细胞癌细胞凋亡，并在体内表现出抗肿瘤活性。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Metabolic Enzyme/Protease  |  Apoptosis

作用靶点：HSP  |  Apoptosis

In Vitro: Conglobatin (6.25-100 μM; 48 h) markedly inhibits the proliferation of SKBR3 and MCF-7 cells, with IC₅₀s of 12.11 and 39.44 μM, respectively.
Conglobatin inhibits cell proliferation in EC109, KYSE70, KYSE450, KYSE150, KYSE180, and KYSE510 cells, with IC₅₀s of 16.43, 15.89, 10.94, 10.50, 10.28, and 9.31 μM, respectively.
Conglobatin (10-40 μM; 24 h) displays obvious arrest of SKBR3 and MCF-7 cells in the G2/M phase. Conglobatin induces apoptosis through caspase-dependent pathways in SKBR3 and MCF-7 cells.
Conglobatin (10-40 μM; 3-24 h) reduces Hsp90 client protein levels and induces proteasome-dependent degradation.
Conglobatin binds to the N-terminal of Hsp90, does not affect ATP-binding capability of Hsp90, but inhibits Hsp90/Cdc37 chaperone/co-chaperone interactions.

In Vivo: Conglobatin (50-200 mg/kg; i.g. q3d for 24 d) inhibits the tumor growth of SKBR3 and MCF-7 human breast cancer xenograft models in a dose-dependent manner.
Conglobatin (4-8 mg/kg; i.p. daily for 21 days) inhibits tumor growth in EC109 and KYSE510 tumor xenograft models with low toxicity

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