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Pepstatin

CAS No. : 26305-03-3

MCE 站：Pepstatin

产品活性：Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin，hemoglobin-proctase，casein-pepsin，casein-proctase，casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC₅₀ 值分别为 4.5 nM，6.2 nM，150 nM，290 nM，520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease  |  Anti-infection  |  Autophagy

作用靶点：Proteasome  |  HIV Protease  |  Autophagy

In Vitro: Pepstatin (Pepstatin A) is a specific acid protease inhibitor produced by actinomycetes, with IC₅₀s of 4.5 nM, 6.2 nM, 150 nM, 290 nM, 520 nM and 260 nM for hemoglobin-pepsin, hemoglobin-proctase, casein-pepsin, casein-proctase, casein-acid protease and hemoglobin-acid protease, respectively. Pepstatin (Pepstatin A) inhibits the recombinant HIV protease with an IC₅₀ of 250 μM. Pepstatin shows no effect on cellular protein synthesis and probably does not exert severe cell toxicity.

In Vivo: Pepstatin (Pepstatin A) has a very low toxicity, with LD₅₀s of 1090 mg/kg, 875 mg/kg, 820 mg/kg and 450 mg/kg for mice, rats, rabbits, and dogs by i.p. route, and > 2000 mg/kg for all species by oral route. Pepstatin (0.5-50 mg/kg, p.o.) suppresses stomach ulceration of the pylorus in ligated Shay rats.

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