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S-methyl-KE-298

CAS No. : 143584-75-2

MCE 站：S-methyl-KE-298

产品活性：S-methyl-KE-298 是 KE-298 的一种活性代谢物。KE-298 抑制类风湿关节炎 (RA) 滑膜细胞的基质金属蛋白酶 (MMP-1) 产生。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：MMP  |  Drug Metabolite

In Vitro: S-methyl-KE-298 is a methyl conjugate of deacetyl-KE-298 is plasma. In vitro protein binding of KE-298 and its plasma metabolites, deacetyl-KE-298 (M-1) and S-methyl-KE-298 (M-2), is high in rat (>97%), dog (>89%) and human plasma (>99%), respectively. KE-298 blocks this IL-1β-induced pro-MMP-2 activation and MT1-MMP expression, but does not affect IL-1β-induced tissue inhibitor of metalloproteinase-2 (TIMP-2) secretion from rheumatoid synovial cells. KE-298 inhibits MMP-1 production from rheumatoid arthritis (RA) synovial cells by affecting a transcription factor, AP-1. KE-298 inhibits the basal levels of MT1-MMP expression of unstimulated rheumatoid synovial cells.

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