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Win 58237

CAS No. : 158001-76-4

MCE 站：Win 58237

产品活性：Win 58237 是一种 phosphodiesterase (PDE) 抑制剂，对 PDE V 有很强的亲和力，K_i 值为 170 nM，具有舒张血管的作用。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Phosphodiesterase (PDE)

In Vitro: Win 58237 is a competitive inhibitor of cGMP PDE V from canine aorta, with a K_i value of 170 nM. Win 58237 is a potent inhibitor of PDE V isolated from vascular tissue with an IC₅₀ value of 240 nM. It is a relatively less potent inhibitor of calmodulin-sensitive PDE I and cGMP-inhibitable cyclic AMP PDE III; but does inhibit cyclic AMP PDE IV with an IC₅₀ value of approximately 300 nM. Win 58237 possesses vasorelaxant activity in the presence of an intact endothelium or nitric oxide.?

In Vivo: Win 58237 (0.3-3.0 mg/kg i.v.) decreases mean arterial pressure in conscious spontaneously hypertensive rats with an associated increase in vascular (aortic) cGMP content in vivo. Win 58237 (10 mg/kg i.v.) increases plasma cGMP levels, from basal levels of 6.7 ± 1.0 to 31.4 ± 3.5 fmol/μL.

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