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Senicapoc

CAS No. : 289656-45-7

MCE 站：Senicapoc

产品活性：Senicapoc (ICA-17043) 是有效，选择性的 Gardos 通道 (Ca²⁺ 激活的 K⁺ 通道; KCa3.1) 阻断剂，IC₅₀ 为 11 nM。Senicapoc 阻断来自人红细胞的 Ca²⁺ 诱导的铷通量，IC₅₀ 值为 11 nM， 抑制红细胞脱水的 IC₅₀ 为 30 nM。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：Potassium Channel

In Vitro: ICA-17043 is shown to block the Gardos channel of mouse (C57 Black) RBCs with an IC₅₀ of 50±6 nM. ICA-17043 blocks this increase in cellular hemoglobin concentration in human RBCs in a concentration-dependent fashion.

In Vivo: ICA-17043?(10 mg/kg, p.o.) administration produces a significant decrease in Gardos channel activity measured at day 11 and 21 and is associated with a corresponding increase in red cell K⁺ content without changes in Na⁺ content. ICA-17043 (10 mg/kg, twice a day) induces a significant increase in Hct after 11 days of dosing in the SAD mouse. Senicapoc (30 mg/kg, p.o.) reduces airway hyperresponsiveness, eosinophil numbers in bronchoalveolar lavage taken 48 hours post-allergen challenge, and vascular remodelling in the sheep.

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品牌介绍:
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