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SCH 563705

CAS No. : 473728-58-4

MCE 站：SCH 563705

产品活性：SCH 563705 是一种有效的，可口服的 CXCR2 和 CXCR1 拮抗剂，IC₅₀ 值分别为 1.3 nM 和 7.3 nM，K_i 值分别为 1 nM 和 3 nM。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：CXCR

In Vitro: SCH 563705 (Compound 16) is a potent and orally available CXCR2 and CXCR1 antagonist, with IC₅₀s of 1.3 nM, 7.3 nM and K_is of 1 and 3 nM, respectively. SCH 563705 shows potent inhibition against both Gro-a and IL-8 induced human neutrophil migration (chemotaxis IC₅₀ = 0.5 nM, against 30 nM of Gro-a; chemotaxis IC₅₀ = 37 nM, against 3 nM of IL-8). SCH 563705 potently inhibits mouse CXCR2 (IC₅₀ = 5.2 nM).

In Vivo: SCH 563705 has good oral pharmacokinetic profiles in rats, mice, monkeys and dogs. SCH 563705 (50 mg/kg p.o) reduces blood Ly6G⁺ Ly6C⁺ neutrophil frequency and unchanged levels of Ly6GLy6Chi monocytes. SCH563705 (3-30 mg/kg p.o) treatment causes a dosedependent elevation in plasma levels of CXCL1.

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品牌介绍:
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