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A-317491 sodium salt hydrate

CAS No. :

MCE 站：A-317491 sodium salt hydrate

产品活性：A-317491 sodium salt hydrate 是一种有效，选择性和非核苷酸的 P2X₃ 和 P2X_2/3 受体的拮抗剂，对 hP2X₃，rP2X₃，hP2X_2/3 和 rP2X_2/3 的 K_i 值分别为 22，22，9 和 92 nM。A-317491 sodium salt hydrate 对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。A-317491 sodium salt hydrate 通过阻断 P2X₃ 和 P2X_2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：P2X Receptor

In Vitro: A-317491 potently blocks recombinant human and rat P2X₃ and P2X_2/3 receptor-mediated calcium flux (K_i=22-92 nM) .
A-317491 (1 nM-10 μM) produces a concentration-dependent block of dorsal root ganglion (DRG) currents with an IC₅₀ of 15 nM.

In Vivo: A-317491 (0.1-30 mg/kg; a single s.c.) dose-dependently reverses inflammatory mechanical hyperalgesia in rats.
A-317491 (3-30 mg/kg; a single .v.) exhibits the plasma half-life (7.38 h), clearance rate (1.83 L/h/kg), and volume of distribution (0.17 L/kg).

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