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Timapiprant
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品牌名称:$brandModel.Title(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2021/7/24更新时间:2024/1/2
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Timapiprant
CAS No. : 851723-84-7
MCE 站:Timapiprant
产品活性:Timapiprant (OC000459) 是一种高效选择性的口服型 D 前列腺素受体 2 (DP2,也称为 CRTH2) 拮抗剂。 Timapiprant (OC000459) 有效地置换来自人重组 DP2 (K i=13 nM),大鼠重组DP2 ( K i=3 nM) 和人天然 DP2 ( K i=4 nM) 的 [3H] PGD2。 Timapiprant (OC000459) 抑制肥大细胞激活 Th2 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞。
研究领域:GPCR/G Protein
In Vitro: Timapiprant (OC000459) (0.0001 μM-10 μM; 5 hours) inhibits chemotaxis (IC50=0.028 μM) of human Th2 lymphocytes and cytokine production (IC50=0.019 μM) by human Th2 lymphocytes.Timapiprant (OC000459) (1 μM) inhibits the activation of Th2 cells and eosinophils in response to supernatants from IgE/anti-IgE-activated human mast cells.Timapiprant (OC000459) (1 nM–1000 nM; 16 hours) inhibits the anti-apoptotic effect of PGD2 on Th2 cells with an IC50 of 0.035 uM.
In Vivo: Timapiprant (OC000459) (gavage; 2 mg/kg, 10 mg/kg) inhibits blood eosinophilia induced by 13,14-dihydro-15-keto-PGD2 (DK-PGD2) in Rat (ED50=0.04 mg/kg). Timapiprant (OC000459) (gavage; 0.01 mg/kg, 0.1 mg/kg, 1.0 mg/kg) inhibits airway eosinophilia in response to an aerosol of DK-PGD2 in guinea pigs (ED50=0.01 mg/kg).
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