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AZ505 ditrifluoroacetate

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品牌名称:$brandModel.Title(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2021/7/24更新时间:2024/1/2

产品摘要:AZ505 ditrifluoroacetate 是一种有效,选择性的 SMYD2 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。

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AZ505 ditrifluoroacetate

CAS No. : 1035227-44-1

MCE 站:AZ505 ditrifluoroacetate

产品活性:AZ505 ditrifluoroacetate 是一种有效,选择性的 SMYD2 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。

研究领域:Epigenetics

作用靶点:Histone Methyltransferase

In Vitro: AZ505 ditrifluoroacetate is highly selective and shows an activity at submicromolar concentrations in vitro. The IC50 of AZ505 ditrifluoroacetate for SMYD2 is 0.12 μM, which is >600-fold greater than the IC50s of AZ505 ditrifluoroacetate for other histone methyltransferases, such as SMYD3 (IC50>83.3 μM), DOT1L (IC50>83.3 μM) and AZ505 ditrifluoroacetate (IC50>83.3 μM). AZ505 ditrifluoroacetate is a potent and selective SMYD2 inhibitor with an IC50 of 0.12 μM. The human SMYD (SET and MYND domain-containing protein) family of protein lysine methyltransferases contains five members (SMYD1-5). Moreover, AZ505 ditrifluoroacetate fails to inhibit the enzymatic activities of a panel of protein lysine methyltransferases. AZ505 ditrifluoroacetate is nominated for ITC binding study with Kd of 0.5 μM. In contrast, the calculated Kd for the p53 substrate peptide is 3.7 μM. AZ505 ditrifluoroacetate binding to SMYD2 is driven primarily by entropy, which often suggests that binding is mediated by hydrophobic interactions with few specific hydrogen bonds.

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