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IDH1 Inhibitor 1

CAS No. : 2234285-81-3

MCE 站：IDH1 Inhibitor 1

产品活性：IDH1 Inhibitor 1 是一种有效的，口服生物可利用的，脑渗透性，选择性突变 IDH1 抑制剂，抑制 IDH1^R132H，IDH1^R132C，和 IDH1^WT，IC₅₀ 分别为 0.021 μM, 0.045 μM, 和 2.52 μM。具有抗肿瘤活性。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

In Vitro: IDH1 Inhibitor 1 (Compound 19) inhibits cellular HCT116-IDH1^R132H/+ with an IC₅₀ of 0.039 μM.

In Vivo: IDH1 Inhibitor 1 (Compound 19) inhibits 2-hydroxyglutarate (2-HG) production in a preclinical xenograft tumor model. IDH1 Inhibitor 1 is also profiled in a patient-derived IDH1 mutant HCT116-IDH1^R132H/+ mechanistic xenograft tumor model in mice to evaluate in vivo inhibition of 2-HG production. IDH1 Inhibitor 1, dosed orally at 150 mg/kg, inhibits new 2-HG production.

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品牌介绍:
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