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CHMFL-PI3KD-317

CAS No. : 2244992-76-3

MCE 站：CHMFL-PI3KD-317

产品活性：CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂，IC₅₀ 值为 6 nM，对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍，例如 PI3Kα (IC₅₀，62.6 nM)，PI3Kβ (IC₅₀，284 nM)，PI3Kγ (IC₅₀，202.7 nM)，PIK3C2A (IC₅₀，>10000 nM)，PIK3C2B (IC₅₀，882.3 nM)，VPS34 (IC₅₀，1801.7 nM)，PI4KIIIA (IC₅₀，574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC₅₀，300.2 nM)。在 Raji 细胞中，CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化，EC₅₀ 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。

研究领域：PI3K/Akt/mTOR

作用靶点：PI3K

In Vitro: CHMFL-PI3KD-317 has antiproliferative effects, with GI₅₀s of 3.5?±?0.8, 4.0?±?0.9, 4.8?±?0.2, 3.3?±?0.2, 3.0?±?0.4 μM against PF382, NALM-6, MV4-11, MOLM-14 and MOLM-13 cells, respectively.

In Vivo: CHMFL-PI3KD-317 (Compound 15i; 25, 50 and 100?mg/kg/day, p.o., for 14 days) inhibits the growth of the MOLM14 tumor in mice.
CHMFL-PI3KD-317 shows favorable oral bioavailability and acceptable half-life (T_1/2?=?3.28?h) in Sprague-Dawley rats.

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