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Naveglitazar racemate

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品牌名称:$brandModel.Title(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2021/7/24更新时间:2024/1/2

产品摘要:Naveglitazar racemate (LY519818 racemate) 是 Naveglitazar 的外消旋体。Naveglitazar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) α-γ 双重,γ 显性激动剂,在动物模型具有降低葡萄糖潜力。

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Naveglitazar racemate

CAS No. : 916085-47-7

MCE 站:Naveglitazar racemate

产品活性:Naveglitazar racemate (LY519818 racemate) 是 Naveglitazar 的外消旋体。Naveglitazar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) α-γ 双重,γ 显性激动剂,在动物模型具有降低葡萄糖潜力。

研究领域:Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点:PPAR

In Vitro: Naveglitazar, a non-thiazolidinediones (TZD), functions as a potent and efficacious insulin sensitizer in rodents, possessing a novel profile that may result in an improved therapeutic agent for the treatment of type 2 diabetes and associated dyslipidemia. The extent of in vitro binding of [3H]Naveglitazar to plasma proteins is evaluated by ultracentrifugation in mouse, rat, and monkey plasma. The mean percentages±S.E.M. of protein binding of radioactivity in plasma over the concentration range of 0.1 to 1000 ng/ml after in vitro incubation at 37°C for 60 min are 99.5%±0.1% (mice), 99.6%±0.1% (rat), and 99.6%±0.3% (monkey). These results show that Naveglitazar is highly bound to plasma proteins among the species examined, and binding is independent of concentration.

In Vivo: [14C]Naveglitazar is quickly absorbed and moderately metabolized before elimination. After oral administration, 47, 31, and 62% of the radioactivity, as assessed by AUC values, are circulating as metabolites in mice, rats, and monkeys, respectively. Half-lives for Naveglitazar and radioactivity are similar within each species; however, monkeys have substantially longer half-lives in comparison to mice and rats. Naveglitazar and radioactivity are slowly cleared from the system circulation in all species evaluated.

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