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Iptacopan
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Iptacopan
CAS No. : 1644670-37-0
MCE 站:Iptacopan
产品活性:Iptacopan (LNP023) 是一种首创的,有效的,具有口服活性的高选择性的 factor B 抑制剂,IC50 值为 10 nM。Iptacopan 直接可逆且高亲和力结合 factor B,KD为 7.9 nM。Iptacopan 可靶向 C3 肾小球病的根本病因。
作用靶点:Complement System
In Vitro: Iptacopan (LNP023) demonstrates potent inhibition of alternative complement pathway (AP)-induced membrane attack complex (MAC) formation in 50% human serum (IC50 value of 130 nM).
Iptacopan (LNP023) exhibits excellent selectivity over other proteases affording IC50 values of >30 μM across a panel of 41 human proteases, including the AP protein factor D (>100 μM).
In Vivo: Iptacopan (LNP023; 20-180 mg/kg; oral administration) prevents KRN (150 μL)-induced arthritis in mice and is effective upon prophylactic and therapeutic dosing in an experimental model of membranous nephropathy in rats.
LNP023 exhibits moderate half-lives (T1/2; Wistar Han rats 3.4 h, beagle dogs 5.5 h) and Cmax (Wistar Han rats 410 nM, beagle dogs 2200 nM) following oral administration (rat 30 and, dog 10 mg/kg).
Iptacopan exhibits terminal elimination half-lives (T1/2; Wistar Han rats 7 h, beagle dogs 5.6 h) due to high plasma clearance (8, and 2 mL/min/kg respectively combined with large volumes of distribution (2.3, and 0.6 L/kg respectively) following intravenous administration (rat 1.0 and, dog 0.1 mg/kg).
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品牌介绍:
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
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