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Darusentan

CAS No. : 171714-84-4

MCE 站：Darusentan

产品活性：Darusentan (Lu-135252) 是一种选择性内皮素受体 A (ET-A) 受体拮抗剂，其与 ET-A 受体的 K_i 为 1.4 nM，与 ET-B 受体的 K_i 为 184 nM，对 ETA 受体的选择性比 ETB 受体高100多倍。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) 膜中竞争结合放射性标记的内皮素，K_i 为 13 nM。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Endothelin Receptor

In Vitro: Darusentan ((S)-Darusentan) competes for radiolabeled endothelin binding in rat aortic vascular smooth muscle cells (RAVSMs) membranes with single-site kinetics, exhibiting a K_i=13 nM. In isolated endothelium-denuded rat aortic rings, Darusentan inhibits endothelin-induced vascular contractility with a pA₂=8.1±0.14. Darusentan ( 0.001-1μM) inhibits ET-1-induced signaling in cultured RAVSMs.

In Vivo: Darusentan (30 mg/kg per day orally for weeks 3 and 4) reverses aortic alterations produced by infusion of Norepinephrine (2.5 μg/kg per min subcutaneously for 2 and 4 weeks) in male Sprague Dawley rats.

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