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LDN-192960 hydrochloride
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LDN-192960 hydrochloride
CAS No. : 2309172-48-1
MCE 站:LDN-192960 hydrochloride
产品活性:LDN-192960 hydrochloride 是 Haspin 和 DYRK2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 48 nM。
研究领域:Cell Cycle/DNA Damage | Protein Tyrosine Kinase/RTK
作用靶点:Haspin Kinase | DYRK
In Vitro: LDN-192960 hydrochloride (10 μM) is selective and inhibits ten of the other kinases by ≥90%, with only five being potently inhibited (IC50<1 μM), including CLK1 (IC50=0.21 μM), DYRK1A (IC50= 0.10 μM), DYRK2 (IC50=2 nM), DYRK3 (IC50=19 nM) and PIM1 (IC50=0.72 μM).LDN-0192960 hydrochloride (0-5 μM; 2 hours) demonstrates that the classical Haspin inhibition phenotype by reducing levels of p-Thr3H3 in HeLa cells overexpressing Haspin with an EC50 of 1.17 μM.LDN-0192960 hydrochloride (0-1 μM; 1 hour incubation in the presence of nocodazole and MG132) demonstrates the classical Haspin inhibition phenotype by reducing levels of p-Thr3H3 in HeLa cells synchronized in mitosis with an EC50 of 0.02 μM.
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