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Gaboxadol hydrochloride
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品牌名称:$brandModel.Title(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2021/7/24更新时间:2024/1/2
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Gaboxadol hydrochloride
CAS No. : 85118-33-8
MCE 站:Gaboxadol hydrochloride
产品活性:Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride; THIP hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效,ED50 值为 143 ?M,在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50=28-129 ?M) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50= 6 ?M)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类镇痛试剂,并且具有催眠作用。
研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel | Neuronal Signaling
作用靶点:GABA Receptor
In Vitro: Gaboxadol hydrochloride (0.34, 3.5 and 7.0 μM) decreses permeability across Caco-2 cell monolayers with a dose dependent manner, shows the mean Papp values with 8.1 × 10-6 cm·s-1, 6.1 × 10-1 cm·s-6 and 5.6 × 10-6 cm·s-1 for 0.34, 3.5 and 7 μM gaboxadol, respectively.
In Vivo: Gaboxadol hydrochloride (intraperitoneal injection; 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, or 5 mg/kg; once daily; three-day interval) normalizes the distance traveled by?Fmr1?KO2 mice to WT activity levels at 0.5?mg/kg, additionally, this compound has no effect on locomotor activity in?Fmr1?KO2 mice.
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