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ML753286

CAS No. : 1699720-89-2

MCE 站：ML753286

产品活性：ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率，并且在不同物种中都具有血浆稳定性。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：BCRP

In Vitro: ML753286 has IC₅₀ values of >30, 0.6, and 39.0 μM for the inhibition of P-gp-, BCRP-, and OATP mediated transport, respectively.

In Vivo: ML753286 (25- or 50-mg/kg (PO); 10 or 20 mg/kg (IV); 0.083-24 hours) appears to completely inhibit Bcrp functions in rats at 25 mg/kg PO or at 20 mg/kg IV. The t_max values in plasma were 1.4, 4.0, and 4.1 hours in Bcrp KO rats, WT rats pre-administered 25-mg/kg ML753286, and WT rats pre-administered 50-mg/kg ML753286, respectively.

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