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PROTAC BCR-ABL1 ligand 1

CAS No. :

MCE 站：PROTAC BCR-ABL1 ligand 1

产品活性：PROTAC BCR-ABL1 ligand 1，化合物 GMB-475， 是靶向蛋白水解的嵌合体 (PROTAC) 的配体，其以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel-Lindau，从而导致泛素化和随后的 BCR-ABL1 蛋白的降解。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：Bcr-Abl

In Vitro: GMB-475 (0-10 μM) exhibits cell proferation with IC₅₀ values of 1.11,1.98,0.37 μM for BCR-ABL1 WT, T315I, G250E cells, respectively.
GMB-475 (0-30 μM) induces the degradation of BCR-ABL1 and c-ABL1 with concomitant inhibition of downstream signaling via the STAT5 pathway, in a dose- and time-dependent fashion in the context of both K562 and Ba/F3 cells.

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