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CGP 37849

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品牌名称:$brandModel.Title(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2021/7/24更新时间:2024/1/2

产品摘要:CGP 37849 是一种有效的竞争性口服活性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。CGP 37849 是啮齿动物的抗惊厥药,具有抗抑郁和抗焦虑作用。

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CGP 37849

CAS No. : 127910-31-0

MCE 站:CGP 37849

产品活性:CGP 37849 是一种有效的竞争性口服活性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。CGP 37849 是啮齿动物的抗惊厥药,具有抗抑郁和抗焦虑作用。

研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点:iGluR

In Vitro: In the hippocampal slice in vitro, CGP 37849 selectively and reversibly antagonizes NMDA-evoked increases in CA1 pyramidal cell firing rate. In slices bathed in medium containing low Mg2+ levels, concentrations of CGP 37849 up to 10 μM suppresses burst firing evoked in CA1 neurones by stimulation of Schaffer collateral-commissural fibres without affecting the magnitude of the initial population spike.

In Vivo: CGP 37849 potently (Ki of 220 nM) and competitively inhibits NMDA-sensitive l-[3H]-glutamate binding to postsynaptic density (PSD) fractins from rat brain. CGP 37849 inhibits the binding of the selective NMDA receptor antagonist, [3H]-(±)-3-(2-carboxypiperazin-4-yl)propyl-1-phosphonate (CPP), with a Ki of 35 nM.
In vivo, oral administration to rats of CGP 37849 selectively blocks firing in hippocampal neurones induced by ionophoretically-applied NMDA, without affecting the responses to quisqualate or kainate.
Oral administration to mice of CGP 37849 suppresses maximal electroshock-induced seizures in mice with an ED50 of 21 mg/kg.

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品牌介绍:
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•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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•   产品的生物活性多经各国客户实验验证;
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