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GKA50

CAS No. : 851884-87-2

MCE 站：GKA50

产品活性：GKA50 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂 (EC₅₀=33 nM)。GKA50 刺激小鼠胰岛分泌胰岛素。GKA50 是啮齿动物和人类胰岛中 β 细胞代谢的葡萄糖样激活剂，以及 Ca²⁺ 依赖性胰岛素分泌调节剂。GKA50对高脂喂养的雌性大鼠血糖有显著的降低作用。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Glucokinase

In Vitro: GKA50 (0.01-100 μM; 24 hours) enhances INS-1 cell proliferation with EC₅₀values ranging from 1 to 2 μM.
GKA50 (1.2 μM+40 μM glucose; 2-4 days) treatment reduces apoptosis induced by chronic high glucose in INS-1 cells.
GKA50 activates human glucokinase enzymatic activity with an EC₅₀ of 0.022 μM. GKA50 stimulates insulin secretion in the pancreatic insulinoma cell line, INS-1, with an EC₅₀ of 0.065 μM. GKA50 reduces chronic-high-glucose-induced apoptosis via modulation of glucokinase and apoptotic protein BAD.

In Vivo: GKA50 (1-30 mg/kg; p.o.) gives significant glucose lowering in an oral glucose tolerance test.

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