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Fananserin
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Fananserin
CAS No. : 127625-29-0
MCE 站:Fananserin
产品活性:Fananserin (RP 62203) 是一种口服生物可利用,高效、选择性的 5- 羟色胺 (5-HT2) 受体拮抗剂,对大鼠 5-HT2 受体作用的 Ki 值为 0.37 nM。Fananserin也是一种选择性的多巴胺 D4 受体 拮抗剂,对人多巴胺 D4 受体作用的 Ki 值为 2.93 nM。
研究领域:GPCR/G Protein | Neuronal Signaling
作用靶点:5-HT Receptor | Dopamine Receptor
In Vitro: Fananserin is relatively selective for 5-HT2 receptor, having lower affinity for the 5-HT1A receptor and very low affinity for the 5-HT3 receptor.
Fananserin displaces [3H]spiperone binding to recombinant human dopamine D 4 receptors with a Ki of 2.93 nM.
RP 62203 displays low to moderate affinity for α1-adrenoceptors, dopamine D2 receptors and histamine H 1 receptors.
In Vivo: Fananserin displaces AMIK from 5-HT2 receptors with an IC50 of 0.21 nM in rat frontal cortex.
Fananserin shows moderate affinity for alpha 1-adrenoceptors in the rat thalamus (IC50 = 14 nM) and for histamine H1 receptors in the guinea-pig cerebellum (IC50 = 13 nM).
Fananserin (0.5-4 mg/kg; p.o.) increases the duration of deep nonrapid eye movement (NREM) sleep at the expense of wakefulness in a dose-dependent manner.
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