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SA57

CAS No. : 1346169-63-8

MCE 站：SA57

产品活性：SA57 是一种有效的选择性 FAAH 抑制剂，对小鼠和人类 FAAH 的 IC₅₀ 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。SA57 还抑制 2-花生四烯酸甘油水解酶 MAGL (对小鼠和人类 MAGL 的 IC₅₀ 分别为 410 nM 和 1.4 μM）和小鼠 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (mABHD6; IC₅₀ 为 850 nM)，但不抑制其他脑丝氨酸水解酶。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease  |  Neuronal Signaling

作用靶点：FAAH  |  MAGL

In Vitro: O-Aryl carbamate and N-aryl urea inhibitors have been shown to irreversibly inhibit FAAH by carbamylation of the enzyme’s serine nucleophile. SA57 exhibits clear time-dependent inhibition of FAAH and MAGL, suggesting a covalent mechanism of inactivation, presumably through carbamylation of the active site serine nucleophiles of these enzymes.

In Vivo: SA57 (0.01-12.5 mg/kg; intraperitoneal injection; for 2 hours; C57Bl/6 mice) treatment shows distinct dose-responsive activity against brain serine hydrolases (FAAH, MAGL and ABHD6) in vivo.

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